Medicatiebehandelingen voor ADHD
(Pemoline (Cylert) is niet langer beschikbaar in de VS)
Cylert staat op de derde plaats in de verkoop voor de behandeling van ADHD. Cylert wordt vervaardigd door Abbott; er is geen generiek beschikbaar.
In tegenstelling tot andere stimulerende medicijnen heeft Cylert een begin van actie van ongeveer een uur en moet het 1-2 weken worden ingenomen voordat verbetering optreedt. Het wordt aanbevolen om de dosering van dit medicijn elke 2-3 dagen te verhogen in stappen van 18,75 mg gedurende enkele weken. Cylert is duurder dan Ritalin of Dexedrine.
Belangrijke punten over Cylert:
- Veranderingen in leverenzymen zijn soms waargenomen bij patiënten die Cylert gebruiken. Baseline leverenzymen worden aanbevolen met follow-ups na 3-6 maanden.
- Personen die alcohol gebruiken, lopen een hoger risico met dit medicijn. Patiënten met een lever- of niercompromis mogen dit medicijn niet gebruiken.
- SSRI's beïnvloeden het gebruik van Cylert vanwege hun effecten op de P450 isoenzymen in de lever.
- Cylert is een nuttig alternatief voor patiënten met hart- en vaatziekten, omdat het geen effect heeft op dit systeem.
- Cylert kan slapeloosheid, eetlustonderdrukking en tics veroorzaken.
Samenvatting geneesmiddelenmonografie:
Klinische Farmacologie:
Cylert (pemoline) heeft een farmacologische activiteit die vergelijkbaar is met die van andere bekende stimulerende middelen voor het centrale zenuwstelsel; het heeft echter minimale sympathicomimetische effecten. Hoewel studies aangeven dat pemoline bij dieren kan werken via dopaminerge mechanismen, is het exacte mechanisme en de werkingsplaats van het geneesmiddel bij de mens niet bekend.
Er is geen specifiek bewijs dat duidelijk het mechanisme aantoont waardoor Cylert zijn mentale en gedragsprocessen produceert effecten bij kinderen, noch sluitend bewijs over hoe deze effecten verband houden met de toestand van het centrale zenuwstelsel systeem.
Pemoline wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, ongeveer 50% is gebonden aan plasma-eiwitten. De serumhalfwaardetijd van pemoline is ongeveer 12 uur. Piekserumspiegels van het geneesmiddel treden op binnen 2 tot 4 uur na inname van een enkele dosis. Onderzoek met meerdere doses bij volwassenen met verschillende dosisniveaus geeft aan dat steady-state wordt bereikt na ongeveer 2 tot 3 dagen. Bij dieren die radioactief gelabelde pemoline kregen, was het medicijn wijd en uniform verdeeld over de weefsels, inclusief de hersenen.
Pemoline wordt gemetaboliseerd door de lever. Metabolieten van pemoline omvatten pemoline-conjugaat, pemoline-dion, amandelzuur en niet-geïdentificeerde polaire verbindingen. Cylert wordt voornamelijk uitgescheiden door de nieren met ongeveer 50% uitgescheiden en slechts kleine fracties aanwezig als metabolieten.
Cylert (pemoline) treedt geleidelijk in werking. Gebruikmakend van het aanbevolen doseringsschema, is het mogelijk dat er geen significant klinisch voordeel zichtbaar is tot de derde of vierde week van toediening van het geneesmiddel.
Dosering en registratie:
Cylert (pemoline) wordt elke ochtend als een enkele orale dosis toegediend. De aanbevolen startdosis is 37,5 mg / dag. Deze dagelijkse dosis moet geleidelijk worden verhoogd met 18,75 mg met tussenpozen van een week totdat de gewenste klinische respons is verkregen. De effectieve dagelijkse dosis zal voor de meeste patiënten variëren van 56,25 tot 75 mg. De maximale aanbevolen dagelijkse dosis pemoline is 112,5 mg.
Klinische verbetering met Cylert verloopt geleidelijk. Gebruikmakend van het aanbevolen doseringsschema, is het mogelijk dat er geen significant voordeel zichtbaar is tot de derde of vierde week van toediening van het geneesmiddel.
Waar mogelijk moet de toediening van geneesmiddelen af en toe worden onderbroken om te bepalen of er voldoende gedragssymptomen zijn om voortgezette therapie te vereisen. voldoende om voortdurende therapie te vereisen.
waarschuwingen:
Vanwege de associatie met levensbedreigende leverinsufficiëntie, moet Cylert gewoonlijk niet worden beschouwd als eerstelijns medicamenteuze behandeling voor ADHD.
Sinds de marketing van Cylerts in 1975 zijn 13 gevallen van acuut leverfalen aan de FDA gemeld. Hoewel het absolute aantal gemelde gevallen niet groot is. het rapportagepercentage varieert van 4 tot 17 keer het verwachte percentage in de algemene bevolking. Deze schatting kan conservatief zijn vanwege onderrapportage en vanwege de lange latentie ertussen start van de behandeling met Cylert en het optreden van leverfalen kan de herkenning van de vereniging. Als slechts een deel van de werkelijke gevallen zou worden erkend en gerapporteerd, zou het risico aanzienlijk groter kunnen zijn.
Van de 13 gemelde gevallen vanaf mei 1996 resulteerden 11 in overlijden of levertransplantatie, meestal binnen vier weken na het begin van tekenen en symptomen van leverfalen. Het vroegste begin van leverafwijkingen trad zes maanden na het begin van Cylert op. Hoewel sommige rapporten donkere urine en niet-specifieke prodromale symptomen beschreven (bijv. Anorexia, malaise en gastro-intestinale symptomen), in andere rapporten was het niet duidelijk of er voorafgaand aan het optreden van prodromale symptomen geelzucht. Het is ook niet duidelijk of de aanbevolen baseline en periodieke leverfunctietests voorspellend zijn voor deze gevallen van acuut leverfalen. Cylert moet worden stopgezet als tijdens het gebruik een klinisch significante leverdisfunctie wordt waargenomen.
Geneesmiddelinteracties:
De interactie van Cylert (pemoline) met andere geneesmiddelen is niet bij mensen onderzocht. Patiënten die Cylert gelijktijdig met andere geneesmiddelen krijgen, met name geneesmiddelen met CZS-activiteit, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd.
Een verlaagde convulsiedrempel is gemeld bij patiënten die Cylert gelijktijdig met anti-epileptica kregen
Voorzorgsmaatregelen:
Klinische ervaring suggereert dat toediening van Cylert bij psychotische kinderen de symptomen van gedragsstoornissen en gedachtestoornissen kan verergeren.
Cylert moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met een aanzienlijk verminderde nierfunctie.
Sinds de introductie van Cylert op de markt. er zijn meldingen geweest van verhoogde leverenzymen die verband houden met het gebruik ervan. Bij veel van deze patiënten werd deze toename enkele maanden na het starten van Cylert gedetecteerd. De meeste patiënten waren asymptomatisch, waarbij de toename van leverenzymen weer normaal werd nadat Cylert werd stopgezet. Leverfunctietests moeten voorafgaand aan en periodiek tijdens de behandeling met Cylert worden uitgevoerd. Behandeling met Ctlert dient alleen te worden gestart bij personen zonder leverziekte en met normale baseline leverfunctietests.
Het verband, indien aanwezig, tussen omkeerbare verhogingen in leverfunctietesten en het optreden van levensbedreigende leverinsufficiëntie bij patiënten die langdurig met Cylert worden behandeld, is niet bekend. Het testen van de leverfunctie voorspelt mogelijk niet het begin van acuut leverfalen. Desalniettemin dient Cylert te worden gestaakt als op enig moment tijdens de behandeling met dit geneesmiddel klinisch significante afwijkingen in de leverfunctietest worden vastgesteld.
Bijwerkingen:
De volgende bijwerkingen zijn in afnemende volgorde van ernst binnen elke categorie geassocieerd met Cylert:
Lever: Er zijn meldingen geweest van leverdisfunctie, variërend van asymptomatische omkeerbare toenames in leverenzymen tot hepatitis, geelzucht en levensbedreigend leverfalen, bij patiënten die worden gebruikt Cylert.
Hematopoietisch: er zijn geïsoleerde meldingen geweest van aplastische anemie.
Centraal zenuwstelsel: De volgende effecten op het centraal zenuwstelsel zijn gemeld bij het gebruik van Cylert: convulsief epileptische aanvallen: literatuurrapporten geven aan dat Cylert aanvallen van Gilles de la Tourette kan veroorzaken syndroom; hallucinaties; dyskinetische bewegingen van de tong, lippen, gezicht en ledematen: abnorrnale oculomotorische functie inclusief nystagmus en oculogische crisis; milde depressie; duizeligheid; verhoogde prikkelbaarheid; hoofdpijn; en slaperigheid.
Slapeloosheid is de meest gemelde bijwerking van Cylert, deze treedt meestal vroeg in de therapie op vóór een optimale therapeutische respons. In de meeste gevallen is het van voorbijgaande aard of reageert het op een dosisverlaging.
Gastro-intestinaal: anorexia en gewichtsverlies kunnen optreden tijdens de eerste weken van de therapie. In de meeste gevallen is het van voorbijgaande aard; gewichtstoename wordt meestal binnen drie tot zes maanden hervat.
Misselijkheid en buikpijn zijn ook gemeld.
Diversen: onderdrukking van groei is gemeld bij langdurig gebruik van stimulerende middelen bij kinderen. Huiduitslag is gemeld bij Cylert.
Milde bijwerkingen die vroeg in de loop van de behandeling met Cylert optreden, komen vaak voor bij voortzetting van de therapie. Als de bijwerkingen van significante of langdurige aard zijn, moet de dosering worden verlaagd of moet het geneesmiddel worden stopgezet.
De volgende: ADHD-medicatie opnieuw starten na een zomerse medicijnvakantie
~ adhd bibliotheekartikelen
~ alle add / adhd-artikelen
